GHRP-2 je syntetický analog ghrelinu. Podobně jako ghrelin stimuluje uvolňování endogenního růstového hormonu ze somatotropů v adenohypofýze, také podobně jako ghrelin je synergický s endogenním hormonem uvolňujícím růstový hormon (GHRH), jakož i se syntetickými analogy GHRH, jako například Sermorelinem nebo GRF (1-29 ) [3]. Vzhledem k tomu, že GHRP-2 a další analogy ghrelinu zvyšují počet somatotropů zapojených do impulsu GH inhibicí somatostatinu, zvyšuje GHRH amplitudu impulzu na buňku hypofýzy nebo somatotrop jinými prostředky [1]. Na rozdíl od ghrelinu není GHRP-2 tukotvorný, což znamená, že nezpůsobuje ukládání tuku. Zatímco ghrelin má velice důležitou roli u hladu, GHRP-2 jako analog ghrelinu chuť k jídlu výrazně nezvyšuje [1].
GHRP-2 je synergický s GHRH v důsledku sekundárních působení na hypotalamické neurony [2]. Množství GH uvolňovaného žijícím savcem, jemuž jsou dávkovány GHRP-2 a GHRH, překračuje kombinované uvolňování každé sloučeniny při měření, když jsou užívány samostatně [2].

Neuronální excitace neboli vybuzení v hypotalamu trvá hodinu nebo podobně při dávkování GHRP-2, přičemž rychle způsobuje pulzaci GH s vysokou amplitudou, která se sbíhá zpět k výchozí hodnotě do tří hodin po aplikaci [4]. Tento impuls se věrně podobá přirozenému nebo endogennímu uvolňování GH a pro mnohé účely je pravděpodobně lepší při aplikaci na dobu oběhu syntetického GH v délce osmi hodin. Snížení citlivosti buněk na účinky GH pravděpodobněji nastane při delším, pozvolnějším impulzu [5].

Pokles GH související s věkem, jakož i další potenciální problémy, které by mohly být léčeny GHRP-2, nejsou důsledkem neschopnosti produkovat GH, ale spíše důsledkem omezení signálů. Zestárlá hypofýza lidí může stále ještě produkovat stejné množství GH se stejnou frekvencí, ale signalizující sloučeniny ghrelin a endogenní GHRH jsou uvolňovány v odlišných vzorcích způsobujících ztrátu produkce GH v poměru se stavy mládí nebo se stavy zdraví [5].

U lidí vytváří dávka 1 mcg/kg (100 mg na 100 kg u muže) GHRP-2 v kombinaci s GHRH se stejným dávkováním tříhodinový impuls GH, který je dvojnásobkem amplitudy dávky syntetického (z e.coli odvozeného) růstového hormonu 8 IU [4]. IV, intramuskulární a subkutánní cesty vedou k odlišným časům počátku, ale zhruba podobným vrcholům a poklesům. Vzhledem ke snadnosti syntézy (na rozdíl od komplikovaného procesu vytváření GH z e. coli), bezpečnosti a nižším nákladům může GHRP-2 jako součást komplexní léčby brzy nahradit tradiční exogenní léčbu GH.

[1] Bercu, B.B., Yang, S-W., Masuda, R. and Walker, R.F. (1992) Role of selected endogenous peptides in growth hormone releasing hexapeptide (GHRP) activity: analysis of GHRH, TRH and GnRH. Endocrinology 130, 2579-2586.
[2] Chen, C., Wu, D. and Clarke, I.J. (1996) Signal transduction systems employed by synthetic GH-releasing peptides in somatotrophs. J. Endocrinol. 148, 381-386
[3] Frohman, L.A., Downs, T.R. and Chomczynski, P. (1992) Regulation of growth hormone secretion. Front. Neuroendocrinol. 13, 344-40

[4] Bowers CY, Momany F, Reynolds GA. In vitro and in vivo activity of a small synthetic peptide with potent GH releasing activity. 64th Annual Meeting of the Endocrine Society, San Francisco, 1982, p. 205
[5]Bowers CY, Momany F, Reynolds GA, Sartor O. Multiple receptors mediate GH release. 7th International Congress of Endocrinology, Quebec, Canada, 1984, p. 464.